咪喹莫特乳膏属于非核苷类异环胺类药,有抗病毒及抗肿瘤作用,咪喹莫特乳膏为免疫反应调节剂。在治疗部位,本品能促进多种细胞因子如白介素IL-1、IL-6、IL-8的产生,提高α-干扰素和肿瘤免疫反应而产生抗病毒作用。动物实验研究证明,家兔兔皮肤给药的最大耐受量大于1600mg/m2;对啮齿动物无致癌作用;八种不同致突变试验表明无致突变;大鼠和家兔毒性试验表明本品无致癌作用。通过诱导机体产生α干扰素等细胞因子而发挥作用.用于用于治疗水痘-带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹的感染,包括初发和复发的生殖器疱疹。
咪喹莫特乳膏的作用特点:
1、咪喹莫特本身对病毒没有直接作用,而是刺激机体产生细胞素激发免疫应答来消除疣组织和减少病毒的侵蚀。体内外研究表明,咪喹莫特可诱导小鼠、大鼠、兔、豚鼠、猴及人类产生细胞素。种族交叉细胞培养试验表明,主要的响应细胞是单核/巨噬细胞;培养人类外周单核细胞(PBMC),产生了几种IFN-α亚型、TNF-α、IL-1,6,6,10,12、MIP-1和MCP-1;预先给予γ-IFN处理,人单细胞THP-1才会产生响应,产生TNF-α、IL-1,6,8,但不产生IFN-α;对小鼠新鲜PBMC进行相同的处理,产生与人类PBMC相同的细胞素;衰老巨噬细胞和牙槽巨噬细胞产生了相同的细胞素,小鼠RAW264.7和J774巨噬细胞族产生TNF-α和IL-6,不产生IFN-α。通过细胞试验可以确证咪喹莫特能诱导产生IFN-α和TNF-α。
2、将人类纤维细胞和角化细胞与咪喹莫特或聚肌苷:聚胞苷混合物培养24小时发现,角化细胞的IL-6和IL-8(没有TNF-α)的mRNA有所增加,但仅检测到了适量的IL-8的蛋白质,在高浓度下纤维细胞IL-8的分泌与角化细胞类似;咪喹莫特诱导细胞素分泌导致的细胞免疫应答类似DTH应答;咪喹莫特能激活HPV E7肿瘤基因转染的荷瘤小鼠的抗肿瘤活性和DTH应答;人体及动物试验表明,咪喹莫特能升高2’5’-低聚腺苷酸合成酶,该酶可诱导产生干扰素抗病毒;干扰素和其它细胞素能活化NK细胞来杀死肿瘤细胞和病毒感染细胞,体内、体外试验表明,咪喹莫特能上调NK细胞活性,咪喹莫特刺激小鼠脾脏B细胞增生和活化,这种作用是直接作用,而不是细胞素介导的;咪喹莫特不直接增强T-淋巴细胞的活性,但在体外促有丝分裂反应中能增加T-细胞IL-2的产生及增生,体内试验表明能增强T细胞活性;咪喹莫特能增加HSV感染的豚鼠IL-2的产生、T细胞增生及T细胞活性来加强细胞介导的免疫应答。
3、咪喹莫特在产生诱导细胞素的浓度下,没有直接的抗病毒和细胞毒作用,单细胞培养及动物感染证实了其间接的抗病毒作用。在体外,咪喹莫特处理的人类PBMCs抑制了多种病毒的复制;HSV感染的豚鼠模型证实了咪喹莫特在体内的抗病毒作用;咪喹莫特能激发巨细胞感染的豚鼠和小鼠的抗病毒活性,咪喹莫特的抗病毒活性与感染Rift Valley热病毒(本雅病毒属)或Banzi病毒(黄病毒属)的小鼠血清中IFN相关。
4、喹莫特是通过刺激单核巨噬细胞按特定次序产生一系列的细胞素激发人体先天和后天免疫应答来产生抗病毒作用的。
百济药师温馨提醒:艾达咪喹莫特乳膏乐的注意事项:局部常可见红斑、糜烂、表面脱落及水肿。如果出现严重的局部皮肤反应,应用温和的肥皂水洗去药物,皮肤反应消退后可继续治疗。没有应用其它药物治疗生殖器和肛周疣后,立即应用艾达乐的临床经验,因此在任何先前使用药品或外科手术治疗生殖器/肛周疣后,伤口未愈合之前,并不推荐使用本品。艾达乐有加重皮肤炎症的可能。